L'impiego tradizionale della Ginkgo biloba è legato alle sue note proprietà vasoattive, specialmente nei confronti della microcircolazione cerebrale. Recentemente si è scoperto che l'attività farmacologica è legata all'azione anti-PAF (Platelet Activating Factor). I derivati terpenici, ginkgolidi, si sono dimostrati infatti dei potenti antagonisti del PAF, inibendone il legame coi recettori specifici. Il PAF è 1000 volte più potente dell'istamina nel favorire la liberazione di leucotrieni ed altri fattori pro-infiammatori da parte degli eosinofili: tali sostanze, favorendo l’aggregazione piastrinica, sono responsabili della broncocostrizione asmatica, della vasocostrizione coronarica e sono implicati nella genesi di affezioni quali l'aterosclerosi e le trombosi arteriose. La Ginkgo biloba apporta un notevole sollievo nel trattamento delle allergie. Contribuiscono notevolmente a queste azioni anche la presenza di flavonoidi, capaci di proteggere l'endotelio vasale, di favorire il drenaggio biliare riducendo così l'ipercolesterolemia e di aumentare il rilascio di insulina da parte del pancreas favorendo l'utilizzazione del glucosio ematico. I bisflavonoidi hanno inoltre la capacità di bloccare la perossidazione lipidica e i radicali liberi.